硼替佐米(bortezomib)是批准医治多发性骨髓瘤的药品-

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摘要

  硼替佐米是一种恶性肿瘤药物,也是第一种用于人类的医治性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶也是分解蛋白质中的一种细胞复合物,因为在恶性肿瘤中通常杀死癌细胞的蛋白质分解得太

硼替佐米(bortezomib)是批准医治多发性骨髓瘤的药品-

  硼替佐米(bortezomib)是一种恶性肿瘤药物,也是第一种用于人类的医治性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶也是分解蛋白质中的一种细胞复合物,因为在恶性肿瘤中通常杀死癌细胞的蛋白质分解得太快。硼替佐米(bortezomib)中断了这一过程,让这些蛋白质杀死癌细胞。它在美国和欧洲被批准用于医治重复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。在多发性骨髓瘤中,已经在患有其他难治性或快速进展的疾病的患病者中获得了完全的临床反应。

  Bortezomib最初于1995年在Myogenics合成。该药品(PS-341)在一项针对多发性骨髓瘤患病者的小型I期临床实验中进行了测试。它于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床实验。硼替佐米(bortezomib)中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。

  临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤恶性肿瘤中的类似功能。虽然可能涉及多种机制,但蛋白酶体抑制能够防止促凋亡因子的降解,从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞去世。最近,发现硼替佐米(bortezomib)引发起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。[8]已经显示一些细胞内肽具有生物活性,因此硼替佐米(bortezomib)对细胞内肽水平的影响可能有助于药品的生物学和/或药副作用。

  根据医疗的测试结果得出,在2003年时间段美国食品和药品管理局(FDA)在美国批准硼替佐米(bortezomib)(由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade)用于多发性骨髓瘤。 根据第二程度试验硼替佐米(bortezomib)(Bortezomib)于2008年被美国食品药品监督管理批准用于多发性骨髓瘤患病者的初始医治。2014年8月晚些时候,本届政府批准Velcade重新医治成人多发性骨髓瘤患病者,这些患病者之前曾对Velcade医治做出反应,并在完成既往医治后至少重复发6个月。

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