多发性骨髓瘤的患病者要注意阅读硼替佐米(bortezomib)说明书-

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所属分类:硼替佐米仿制药
摘要

  【硼替佐米说明书】   中文名: 硼替佐米   英文名:Bortezomib   别称:MG-341;硼替佐米杂质;保特佐米   化学式:C19H25BN4

  【硼替佐米(bortezomib)说明书】

  中文名:硼替佐米(bortezomib)

  英文名:Bortezomib

  别称:MG-341;硼替佐米(bortezomib)杂质;保特佐米

  化学式:C19H25BN4O4

  分子量:384.23700

  【性状】本品为白色或类白色块状物或粉末。

  【适应病症】

  多发性骨髓瘤:本品可联合美法仑和泼尼松(MP方案)用于既
多发性骨髓瘤的患病者要注意阅读硼替佐米(bortezomib)说明书-
往未经医治的且不适合大剂量化学疗法和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患病者的医治;或单药用于至少接受过一种或一种以上医治后重复发的多发性骨髓瘤患病者的医治。

  套细胞淋巴瘤:本品可用于重复发或难治性套细胞淋巴瘤患病者的医治,此患病者在使用本品前至少接受过一种医治。用于该适应病症的安全并且有疗效性数据来自国外一项针对既往医治后重复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究(见【临床实验】),尚缺乏针对国内人群的临床研究数据。

  【规格】

  (1)1.0毫克(2)3.5毫克

  【服用方法服用剂量】

  本品仅用于静脉注射给药,鞘内注射会导致命亡。

  未经医治的多发性骨髓瘤患病者:本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行医治时,于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周(如表1所示),共9个疗程。在第1-4疗程内,每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内,每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。

  医治推荐剂量:本品的推荐剂量为单次注射1.3毫克/m,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持医治,可按标准方案给药,也能够按每周1次、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天),随后是13天的休息期(第23至35天)。

  肝损害患病者:

  轻度肝功能损害患病者不需要调整起始剂量并应按推荐剂量医治。中重度肝功能损害患病者使用本品的起始剂量应降为0.7毫克/m,根据患病者第一个周期的耐受性,随后的医治剂量延长至1.0毫克/m或进一步降至0.5毫克/m。

  肾功能损害的患病者:

  轻中度肾功能不全的患病者无需调整本品的剂量。由于透析会减少本品的浓度,故应该在透析结束后再给予本品。重度肾功能不全(CrCL<20mL/min/1.73m)的患病者未透析时本品的药代动力学是否受影响尚不明确。有关美法仑用于肾功能损害患病者时的剂量调整信息请参考其生产者的说明书。

  【不良反应】

  医治重复发/难治性多发性骨髓瘤患病者的临床实验总结:

  在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.3 毫克/m下的治疗效果和安全特性,包括一项随机的地塞米松对照III期试验(M34101-039),医治669例1-3线医治后重复发或难治性多发性骨髓瘤患病者;一项单臂、开放性、多中心的II期试验,医治202例曾接受过2线医治且近期发现病情恶化严重的患病者(M34100-025);一项评价本品剂量-反应的II期临床实验,医治病情恶化严重或重复发或接受过本品1.0 毫克/m或1.3 毫克/m1线医治的重复发性多发性骨髓瘤患病者(M34100-024)。

  【禁忌】

  对硼替佐米(bortezomib)、硼或者甘露醇过敏的患病者禁用。

  【注意事情】

  应在有抗癌药品使用经验的医生监督下使用,且应在使用本品的过程中频繁地监控全血细胞计数(CBC)。本品为抗癌药品,配制时应谨慎,戴手套操作以防皮肤接触。本品曾有因不慎的鞘内注射儿致命亡的案例报告。因此,本品仅用于静脉注射,严禁鞘内注射。总体上,本品单药医治的安全特性特征与联合美法仑和泼尼松的医治方案观察到的相似。

  低血压:

  在单药医治多发性骨髓瘤的II期和III期试验中,低血压(直立性或体位性及未特别说明的低血压)的发生率为11%至12%。此现象在整个医治过程中均能观察到。如果已知患病者有晕厥的病史、患病者吃能导致低血压的药品或者患病者脱水,建议患病者慎用本品。能够通过调整抗高血压药品、补液或使用盐皮质类激素和/或拟交感神经药品医治直立性或体位性低血压。

  心脏疾病:

  有发生急性充血性心衰或恶化严重,并且/或者发生左心室射血分数减少的报告,其中包括无左心室射血分数减少风险或凶险系数极低患病者的报告。对应存在此凶险的患病者或有心脏疾病的患病者进行密切监控。一项单药医治多发性骨髓瘤的III期试验中,硼替佐米(bortezomib)组突发心脏疾病的发生率为15%,地塞米松组为13%。两组心力衰竭(急性肺水肿、心力衰竭、充血性心力衰竭、心源性休克、肺水肿)的发生率相似,区别为5%和4%。有发生QT间期增加的个别案例,但并未建立因果关系。

  肺部疾病:

  曾有患病者发生生病原因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告,例如肺炎,间质性肺炎,肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症(ARDS)。上述(系统自动过滤词)中有些是致命性的。日本对上述(系统自动过滤词)的报告比例较高。对于新出现的肺部疾症状状或病症恶化严重的患病者,应迅速诊疗断定并及时救治。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】

  妊娠女人:育龄女人在使用本品医治时间段应避免受孕。临床前毒理学研究显示,在器官发育期给大鼠0.075毫克/kg(0.5毫克/m)和家兔0.05毫克/kg(0.6毫克/m)注射最高试验剂量的硼替佐米(bortezomib)未产生畸形。上述剂量大约是临床剂量1.3毫克/m的一半(以体表面积为基础计算)。

  少儿使用药:18岁以下少儿使用药的安全并且有疗效性尚未确立。

  老年使用药:在重复发的多发性骨髓瘤研究的669例患病者中,245(37%)例患病者的年龄≥65岁:本品组125(38%)例,地塞米松组120(36%)例。本品组≥65岁患病者的至疾病进展中位时间和中位缓解坚持时间长于地塞米松组(至疾病进展中位时间:5.5与4.3个月,中位缓解坚持时间8.0与4.9个月)。本品组年龄≥65岁可评价的患病者中,40%(n=46)的患病者出现了缓解(CR+PR),而地塞米松组仅为18%(n=21)。本品组≤50岁、51-64岁和≥65岁的患病者中3和4级不良(系统自动过滤词)的发生率区别为64%、78%和75%。

  【药品过量】

  猴子和犬的心血管安全特性药理学研究显示,静脉注射的剂量(以毫克/m计约为临床推荐剂量2-3倍)与心率延长、收缩力减少、低血压和去世有关。心脏收缩力减少和低血压可用正性肌力药或升压药医治。给予犬致命剂量后,曾观察到QT间期轻微延长。猴给予3.0毫克/m及更高剂量(约为临床推荐剂量的2倍),在服药后1小时出现低血压,进而在服药后12-14小时去世。

  【药代动力学】

  24例多发性骨髓瘤患病者静脉给予本品1.0毫克/m和1.3毫克/m(每个剂量12例)后,首剂量(第1天)的最大血药浓度均值区别是57和112ng/mL。在随后的每周2次的给药过程中,本品的最大血药浓度均值的范围是67至106ng/mL(1.0毫克/m剂量组)和89至120ng/mL(1.3毫克/m剂量组)。多次给药后的硼替佐米(bortezomib)的平均消除半衰期是40-193小时(1毫克/m剂量组)和76至108小时(1.3毫克/m剂量组)。1.0毫克/m和1.3毫克/m组首次给药后的总体清除率均值区别为102和112L/h,而1.0毫克/m和1.3毫克/m组随后剂量的总体清除率均值在15-32L/h之间。

  【贮藏】

  避光,不超过30℃保存。

  【包装】

  玻璃药瓶包装;1瓶/盒。

  详情请到 医疗 /news/

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