患病者在吃万珂(velcade)、硼替佐米(bortezomib)时注意看说明书

  • A+
所属分类:硼替佐米仿制药
摘要

  【硼替佐米说明书】   【中文名】硼替佐米   【商品名字】 万珂   【英文名】Bortezomib   【别称】MG-341;硼替佐米杂质;保特佐米  

  【硼替佐米(bortezomib)说明书】

  【中文名】硼替佐米(bortezomib)

  【商品名字】万珂(velcade)

  【英文名】Bortezomib

  【别称】MG-341;硼替佐米(bortezomib)杂质;保特佐米

  【性状】

  本品为白色或类白色块状物或粉末。

  【适应病症】

  多发性骨髓瘤:本品可联合美
患病者在吃万珂(velcade)、硼替佐米(bortezomib)时注意看说明书
法仑和泼尼松(MP方案)用于既往未经医治的且不适合大剂量化学疗法和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患病者的医治;或单药用于至少接受过一种或一种以上医治后重复发的多发性骨髓瘤患病者的医治。

  套细胞淋巴瘤:本品可用于重复发或难治性套细胞淋巴瘤患病者的医治,此患病者在使用本品前至少接受过一种医治。用于该适应病症的安全并且有疗效性数据来自国外一项针对既往医治后重复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究(见【临床实验】),尚缺乏针对国内人群的临床研究数据。

  【禁忌】

  对硼替佐米(bortezomib)、硼或者甘露醇过敏的患病者禁用。

  【注意事情】

  应在有抗癌药品使用经验的医生监督下使用,且应在使用本品的过程中频繁地监控全血细胞计数(CBC)。本品为抗癌药品,配制时应谨慎,戴手套操作以防皮肤接触。本品曾有因不慎的鞘内注射儿致命亡的案例报告。因此,本品仅用于静脉注射,严禁鞘内注射。总体上,本品单药医治的安全特性特征与联合美法仑和泼尼松的医治方案观察到的相似。

  周围神经病变:使用本品医治可能会导致周围神经病变(PN),主要是感觉神经,但是也有伴或不伴周围感觉运动神经病变的严重运动神经病变的报道。

  低血压:在单药医治多发性骨髓瘤的II期和III期试验中,低血压(直立性或体位性及未特别说明的低血压)的发生率为11%至12%。此现象在整个医治过程中均能观察到。如果已知患病者有晕厥的病史、患病者吃能导致低血压的药品或者患病者脱水,建议患病者慎用本品。能够通过调整抗高血压药品、补液或使用盐皮质类激素和/或拟交感神经药品医治直立性或体位性低血压。

  心脏疾病:有发生急性充血性心衰或恶化严重,并且/或者发生左心室射血分数减少的报告,其中包括无左心室射血分数减少风险或凶险系数极低患病者的报告。对应存在此凶险的患病者或有心脏疾病的患病者进行密切监控。一项单药医治多发性骨髓瘤的III期试验中,硼替佐米(bortezomib)组突发心脏疾病的发生率为15%,地塞米松组为13%。两组心力衰竭(急性肺水肿、心力衰竭、充血性心力衰竭、心源性休克、肺水肿)的发生率相似,区别为5%和4%。有发生QT间期增加的个别案例,但并未建立因果关系。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】

  妊娠女人:

  育龄女人在使用本品医治时间段应避免受孕。

  临床前毒理学研究显示,在器官发育期给大鼠0.075毫克/kg(0.5毫克/m)和家兔0.05毫克/kg(0.6毫克/m)注射最高试验剂量的硼替佐米(bortezomib)未产生畸形。上述剂量大约是临床剂量1.3毫克/m的一半(以体表面积为基础计算)。在器官发育期给怀孕的家兔注射0.05毫克/kg(0.6毫克/m),表现出明显的流产以及胎仔成活率下降。成活的胎仔体重明显减少。上述剂量大约是临床剂量1.3毫克/m的一半(以体表面积为基础计算)。尚未进行硼替佐米(bortezomib)是否透过胎盘屏障的研究。对妊娠女人尚未进行足够的正规研究。如果在孕期使用本品或在医治时间段受孕,怀孕妇女应被告知本品对胎儿可能存在的危害。在使用本品医治时间段,建议患病者使用有效的避孕措施,并且避免哺乳。

  哺乳期女人:尚不知硼替佐米(bortezomib)是否通过人体乳汁分泌。鉴于许多药品经人体乳汁分泌,以及用含有本品的乳汁喂养婴儿可能引发起潜在严重不良反应,应建议哺乳期女人在接受本品医治时间段不要哺乳。[2]

  少儿使用药:18岁以下少儿使用药的安全并且有疗效性尚未确立。

  老年使用药:在重复发的多发性骨髓瘤研究的669例患病者中,245(37%)例患病者的年龄≥65岁:本品组125(38%)例,地塞米松组120(36%)例。本品组≥65岁患病者的至疾病进展中位时间和中位缓解坚持时间长于地塞米松组(至疾病进展中位时间:5.5与4.3个月,中位缓解坚持时间8.0与4.9个月)。本品组年龄≥65岁可评价的患病者中,40%(n=46)的患病者出现了缓解(CR+PR),而地塞米松组仅为18%(n=21)。本品组≤50岁、51-64岁和≥65岁的患病者中3和4级不良(系统自动过滤词)的发生率区别为64%、78%和75%。在接受本品医治的患病者中,≥65岁与年轻患病者在安全特性和治疗效果上没有总体差异;但不排除一些老年患病者对本品的敏感性更高。

  【药品互相作用】

  体外和动物离体研究显示,硼替佐米(bortezomib)是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6 和3A4的弱抑制剂。由于CYP 2D6对硼替佐米(bortezomib)代谢的作用有限(7%),故能够预测期望慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米(bortezomib)的整体分布。在一项药品互相作用的研究中,评价了酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)对硼替佐米(bortezomib)的作用,12例患病者的数据结果显示硼替佐米(bortezomib)AUC平均值延长了35%。因此,当硼替佐米(bortezomib)与CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、利托那韦)合用时对应患病者进行密切的监控。在一项药品互相作用的研究中,评价了奥美拉唑(CYP2C19强效抑制剂)对硼替佐米(bortezomib)的作用,17例患病者的数据结果显示其对硼替佐米(bortezomib)的药代动力学无明显影响。

  【药品过量】

  猴子和犬的心血管安全特性药理学研究显示,静脉注射的剂量(以毫克/m计约为临床推荐剂量2-3倍)与心率延长、收缩力减少、低血压和去世有关。心脏收缩力减少和低血压可用正性肌力药或升压药医治。给予犬致命剂量后,曾观察到QT间期轻微延长。猴给予3.0毫克/m及更高剂量(约为临床推荐剂量的2倍),在服药后1小时出现低血压,进而在服药后12-14小时去世。有报道使用药量高于推荐剂量2倍的患病者出现病症性低血压急性发作和致命性血小板降低。

  【药理作用】

     硼替佐米(bortezomib)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级讯号串联,这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的去世。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米(bortezomib)对多种类别的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米(bortezomib)可以延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

  【贮藏】

  避光,不超过30℃保存。

  【包装】

  玻璃药瓶包装;1瓶/盒。

  详情请到 医疗 www news/

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:怎样购买印度版的alectinib

weinxin
微信咨询
这是我的微信扫一扫

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: