多发性骨髓瘤—来那度胺(Lenalidomide)_国产硼替佐米与进口硼替佐米

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所属分类:硼替佐米仿制药
多发性骨髓瘤---来那度胺(Lenalidomide)_国产硼替佐米与进口硼替佐米

NATCO公司的来那度胺(Lenalidomide)

celgene公司的来那度胺(Lenalidomide)

适应症

多发性骨髓瘤(MM):合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤;骨髓异常综合症:用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。

基本信息

来那度胺,别称为雷利度胺,国内被大家叫做瑞复美,英文名称:Lenalidomide。

不良反应

来那度胺治疗中最常见的不良反应有:血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、腹泻、胃肠炎、支气管炎、咽炎、上呼吸道感染、咳嗽、皮疹、乏力、肌肉痉挛、发热和疲劳等。

用法用量

1.必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。

2.若患者的中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×109/L,或患者的血小板计数<50×109/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%,或患者的血小板计数<30×109/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%,则不得开始本品的治疗。

注意事项

1.来那度胺是沙利度胺的化学类似物,结构与沙利度胺相似。

2.沙利度胺是一种己知的对人类有致畸作用的活性物质,会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期间服用来那度胺,可能会发生致畸作用。

药理作用

1.作用机制:来那度胺是沙利度胺的类似物,作用机制尚未完全阐明,已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能,提高自然杀伤T细胞的数量,通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来抑制血管生成,通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的生成,抑制由单核细胞产生的促炎性细胞因子(如TNF-α和IL-6)的生成。

2.心脏电生理:在一项随机,安慰剂和阳性对照的全面QTc研究中,在60名健康男性受试者中进行了来那度胺对QT间期影响的评估。在最大推荐剂量2倍(50mg)条件下,来那度胺对QTc间期的影响不具有临床意义。来那度胺组和安慰剂组之间的平均差异的双侧90%CI的最大上限低于10ms。

3.一般毒理:来那度胺有潜在的急性毒性,啮齿动物经口给药的最低致死剂量为>2000mg/kg/日。在大鼠26周重复给药试验中,以75、150、300mg/kg/日剂量经口给药后,所有3个剂量组动物均产生了可逆的、与药物相关的肾盂矿化,且雌猴更为明显。

4.遗传毒性:来那度胺Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、叙利亚仓鼠胚胎细胞形态转化试验、大鼠微核试验结果均为阴性。


多发性骨髓瘤(MM),是骨髓内浆细胞异常增殖的一种恶性肿瘤。随着我国人口的老龄化,中国骨髓瘤的发病率呈逐年上升的趋势。目前MM已经超过白血病,成为致死率第二的血液系统恶性肿瘤。MM靶向药物种类繁多,来那度胺/佐米类药物为首选用药

因浆细胞是由B淋巴细胞分化而来,MM也归在了B细胞淋巴瘤内,欧美国家的MM发病率显著高于我国,上市药物种类丰富,仅NCCN推荐的就有9种。其中,免疫调节剂度胺类和蛋白酶体抑制剂佐米类,是MM的两大首选用药,两种药物联用有望成为标准疗法,大幅提升MM的缓解率。

美国食品药品管理局(fda)批准了美国细胞基因公司的来那度胺(lenalidomide/revlimid)。 revlimid为口服制剂,evlimid(lenalidomide)是由celgene公司研发的用于治疗致死性血液疾病以及癌症的药物。该品是用于治疗孕吐曾引起数以千计的婴儿出生缺陷沙利度胺(thalidomide)的加强版,具有抗癌潜力。与沙利度胺相比,其不良反应更少,研究证明其不会引起婴儿出生缺陷。


来那度胺是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物,2005年底获FDA批准上市,临床用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征等,现已超越硼替佐米等一线治疗药物,成为全球治疗多发性骨髓瘤的TOP1药物,并被称为“新三大神奇药物”之一。2016年全球来那度胺销售额已达69.74亿美元,复合增长率高达102%;2017年一季度,来那度胺销售额为18.84亿美元,同比增长19.7%。2017年7月19日,来那度胺被纳入国家乙类医保,这将使得来那度胺快速成为实至名归的多发性骨髓瘤一线用药,未来市场将极大放量,立生必将成为抗肿瘤界的重磅产品。下面就让我们一起来开启来那度胺的神奇之旅。

2005年,FDA肿瘤药物顾问委员会建议来那度胺用于治疗输液依赖型贫血症。输液依赖型贫血症是由于5q染色体异常相关的骨髓增生异常综合征多引起的。目前美国FDA将来那度胺用于5q缺失的MDS的唯一一线治疗药物,其它MDS的二线治疗药物。

2005年,欧洲药品管理局接受了来那度胺的上市申请,并在欧洲获得了治疗骨髓增生异常综合征的罕用药物和治疗多发性骨髓瘤的罕用药物地位。

2006年,FDA正式批准与地塞米松联合运用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤。

2008年,批准了来那度胺的一个新适应症,即合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者

由于来那度胺对细胞内多种生物途径都有影响,所以目前celgene公司仍在进行本品的血液学和肿瘤学治疗作用评估,包括多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、慢性淋巴细胞白血病以及实体瘤。

相信在将来,来那度胺与其他药物的联合应用研究能为我们提供抗癌谱更广、治疗效果更好、不良反应更少的用药方案,为肿瘤的治疗带来新的前景。


来那度胺的价格

这个药在国内的售价想必了解的人都知道,平均价格在五万元以上,这个价格对于很多家庭来说堪比天文数字。在美国的售价也是一万美元以上,同样如此让人叹为观止。那么印度仿制呢?

印度NATCO药厂仿制的来那度胺,因它不需临床试验费,不需研发费,一盒的售价几乎仅为正版药的一片价格,相信会给很多很多家庭带来新的希望。这就是为什么印度仿制的来那度胺如此受宠,不仅仅是来那度胺,大部分昂贵的药,尤其肿瘤类靶向药,印度仿制药市场广受很多国家的追捧,包括美国。

参考资料:

中国医药网

美国FDA官网

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无论原研还是仿制,用药前先咨询医生,勿私自用药。

资料翻译自国外网站,不可作为用药和治疗指导,请咨询专业医师!

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