盘点目前常用的抗肿瘤靶向药物,怎么选择?_万柯 硼替佐米 医保报销比例

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所属分类:硼替佐米仿制药

1997年,利妥昔单抗(美罗华)被美国FDA批准用于复发难治性滤泡性淋巴瘤,成为世界上第一个获批上市的抗肿瘤靶向药物。20年来,抗肿瘤靶向药物呈现了爆发式的增长,各种新药层出不穷,使很多肿瘤患者看到了希望,并实实在在的从中获益。

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靶向药物因为有选择性的作用于肿瘤的增殖靶点,所以对肿瘤细胞具有更高的选择性,而对正常细胞影响较小,因此相较传统的放化疗来讲,靶向治疗具有更精准的靶向性,效果好,副作用小。

但是,限于肿瘤的复杂性和现代医学科学的局限性,并不是每一种肿瘤都找到了相应的靶点,加之肿瘤的耐药性,所以,靶向治疗目前还只是适用于部分肿瘤或者是同一肿瘤里部分类型的姑息治疗,还不能根治或长期控制。

以最常见的肺癌为例,在大家的认知里,所有患肺部恶性肿瘤的人群都有一个共同的名字,就是肺癌。所以在潜意识里,所有这些患者都是一样的疾病,只有发现的早晚问题,是早期还是晚期的问题,却不知道这些肺癌患者其实各有不同,甚至因为分型不同,预后有着天壤之别。

这就涉及到了病理分型和基因分型的问题。

也就涉及到了基因靶点和靶向药物的问题。

而以上的结果就是:同样是肺癌,有些患者有靶向治疗的机会,而有些患者就没有靶向药物可供选择。

肺癌总体可以分为两大类:小细胞肺癌和非小细胞肺癌。

一、小细胞肺癌

小细胞肺癌目前还没有找到真正有意义的靶点,所以也就没有合适的靶向药物推荐。

二、非小细胞肺癌:大部分为肺鳞癌和肺腺癌,还有少部分的大细胞癌和其他少见的癌。

对于肺腺癌,目前绝大部分治疗肺癌的靶向药物都是针对的肺腺癌。

1、基因检测有EGFR敏感基因突变的患者

这类腺癌可以选择的靶向药物包括特罗凯、易瑞沙、凯美纳、阿法替尼、奥西替尼等等,在上述药物耐药后可以选择靶向抗血管药物联合化疗,如贝伐单抗、国产的恩度;或免疫靶向药物,如PD-1单抗等。

2、基因检测有ALK、ROS1、c-MET基因突变的患者

这类患者可以选择克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等,在上述药物耐药后仍然可以选择靶向抗血管药物或免疫靶向药物。

3、基因检测没有EGFR敏感基因突变的患者

这类肺腺癌,也可能是存在其他少见基因突变,但还没有更合适的靶向药物,但是可以选择靶向抗血管生成药物联合化疗,或者选择免疫靶向药物PD-1单抗等,但靶向治疗手段和预后会大打折扣。

对于肺鳞癌,鳞癌的基因表型复杂,基因靶点的研究远远落后于肺腺癌,因此可供选择的药物也寥寥无几,治疗还仍然是以化疗为主,目前被推荐的有效药物有阿法替尼,免疫靶向药PD-1单抗等。

但是也有极少一部分的鳞癌患者也会存在EGFR基因突变,这种情况下,靶向药物的选择可以参照肺腺癌。

可以看出,治疗肺癌的靶向药物绝大多数都是针对非小细胞肺癌里的腺癌类型,而且是肺腺癌里有敏感基因突变的这部分患者,而对于小细胞肺癌和肺鳞癌,可供选择的靶向药物就非常有限。

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目前,靶向药物主要适用于晚期癌症,临床实验证实,有合适靶点的癌症,靶向药物的效果并不劣于化疗,或者大大优于化疗,所以,随着靶向药物的飞速发展,抗肿瘤的模式正在逐渐发生变化,部分癌症已经把靶向治疗推荐为晚期癌症的一线治疗。

也有部分癌症可以在早期手术以后应用,用于预防肿瘤的复发转移,这些已经被临床数据证实效果可靠。目前推荐预防应用靶向药物的病种为肺腺癌(有EGFR敏感基因突变的患者)和乳腺癌(HER-2高表达)。

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盘点一下目前常用的靶向药物及针对的肿瘤靶点:

1、 利妥昔单抗(美罗华): 淋巴瘤、白血病(作用靶点:CD20)

2、 甲磺酸伊马替尼(格列卫): 白血病、胃肠道间质瘤、皮肤纤维肉瘤(BCR-ABL)

3、达沙替尼(依尼舒): 白血病(Ph+)

4、硼替佐米 (万珂):淋巴瘤、骨髓瘤(蛋白酶体)

5、吉非替尼(易瑞沙):非小细胞肺癌(作用靶点:EGFR)

6、厄洛替尼(特罗凯):非小细胞肺癌、胰腺癌(EGFR、PDGFR)

7、埃克替尼(凯美纳):非小细胞肺癌(EGFR)

8、重组人血管内皮抑素:(恩度) 非小细胞肺癌(VEGFR)

9、阿法替尼 :非小细胞肺癌(EGFR)

10、奥西替尼 :非小细胞肺癌:(EGFR)

11、克唑替尼(赛可瑞): 非小细胞肺癌(ALK)

12、艾乐替尼:非小细胞肺癌(ALK)

13、纳武单抗:非小细胞肺癌(PD-1)

14、帕姆单抗:非小细胞肺癌(PD-1)

15、色瑞替尼:非小细胞肺癌(ALK)

16、伊匹木单抗:非小细胞肺癌(CTLA-4)

17、卡博替尼(XL184):甲状腺髓样癌 非小细胞肺癌 肝癌等(RET重排、MET或AXL的过表达等)

18、曲妥珠单抗(赫赛汀):乳腺癌、胃癌(作用靶点:HER-2)

19、拉帕替尼(泰立沙):乳腺癌(HER-2)

20、依维莫司(飞尼妥):乳腺癌、神经内分泌瘤、肾细胞癌等(mTOR)

21、帕妥珠单抗:乳腺癌(HER-2)

22、吡咯替尼(艾瑞尼):乳腺癌(HER-2)

23、阿帕替尼:胃癌等(作用靶点:VEGFR)

24、贝伐单抗(安维汀):宫颈癌、结直肠癌、非小细胞肺癌(非鳞癌)、卵巢癌、肾癌等(VEGFR)

25、西妥昔单抗(爱必妥): 结直肠癌、头颈部肿瘤等(EGFR)

26、甲磺酸索拉非尼(多吉美):肾细胞癌、肝癌、甲状腺癌等(作用靶点:c-Kit受体、VEGFR等)

27、苹果酸舒尼替尼(索坦):肾细胞癌、胃肠道间质瘤等(PDGFR、VEGFR等)

28、帕唑帕尼:肾细胞癌、软组织肉瘤等(VEGFR)

29、阿西替尼:肾细胞癌等(VEGFR)

30、达拉非尼:恶性黑色素瘤等(作用靶点:BRAF)

31、曲美替尼:恶性黑色素瘤等(MEK)

以上只是靶向药物中较常用的一部分,绝大多数为国外研发,有些在国内尚未获批上市。

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总之,靶向药物是现代科学技术发展的产物,改变了人类几十年甚至上百年的肿瘤治疗理念,把以前粗放型的放化疗逐渐发展为精准的靶向抗肿瘤模式,提高了治疗效果,降低了药物的副作用。

不得不说,科学技术的每一点进步,最终都会转变成实实在在的老百姓获益啊。

(图片来源于网络)

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